奧美拉唑腸溶片

瀏覽量：18463發(fā)布：國藥集團(tuán)工業(yè)有限公司      日期：2023-10-31

奧美拉唑腸溶片說明書

請仔細(xì)閱讀說明書并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用

【藥品名稱】

通用名稱：奧美拉唑腸溶片

英文名稱：Omeprazole Enteric-coated Tablets

漢語拼音：Aomeilazuo Changrongpian

【成份】

本品主要成份為奧美拉唑。

化學(xué)名稱：5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基）-甲基]-亞硫酰基]-1H-苯并咪唑。

化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C₁₇H₁₉N₃O₃S

分子量：345.42

【性狀】

本品為腸溶衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

【適應(yīng)癥】

   適用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃食管反流病和卓-艾氏綜合征（胃泌素瘤）。

【規(guī)格】

20mg

【用法用量】

  口服，不可咀嚼。

1.胃潰瘍、十二指腸潰瘍：一次20mg，一日1～2次。每日晨起或早晚各一次吞服。胃潰瘍療程通常為4～8周，十二指腸潰瘍療程通常2～4周。癥狀較輕患者，可用10mg或遵醫(yī)囑。

2.胃食管反流病：一次20mg，一日1～2次。每日晨起或早晚各一次吞服。療程遵醫(yī)囑。癥狀控制后，可用10mg或遵醫(yī)囑。

3.卓-艾氏綜合征（胃泌素瘤）：一次60mg，一日1次，以后每日總劑量可根據(jù)病情調(diào)整為20mg～120mg。若一日總劑量需超過80mg時，應(yīng)分兩次服用。

肝功能損害

嚴(yán)重肝功能損害者每日用量10mg-20mg。

腎功能損害

腎功能損害患者無需調(diào)整劑量。

【不良反應(yīng)】

最常見不良反應(yīng)（發(fā)生于1-10%的患者）為頭痛、腹部疼痛、便秘、腹瀉、胃腸脹氣和惡心嘔吐。在有些長期治療病例中可發(fā)生胃黏膜細(xì)胞增生和萎縮性胃炎。

在奧美拉唑的臨床試驗及上市后使用過程中已發(fā)現(xiàn)或可疑的不良反應(yīng)如下。未發(fā)現(xiàn)與劑量相關(guān)。如下列出的不良反應(yīng)依據(jù)發(fā)生頻率及人體器官系統(tǒng)（SOC）分類。頻率分類定義如下：十分常見（≥ 1/10），常見（≥ 1/100， < 1/10）, 偶見（≥ 1/1,000，< 1/100），罕見（≥ 1/10,000，< 1/1,000），十分罕見（< 1/10,000），未知頻率（無法從可用數(shù)據(jù)估算）。

【禁忌】

   1. 已知對奧美拉唑、其他苯并咪唑類或本品中任何其他成份過敏者禁用。超敏反應(yīng)可能包括速發(fā)過敏反應(yīng)、過敏性休克、血管性水腫、支氣管痙攣、間質(zhì)性腎炎和蕁麻疹。

   2. 與其他質(zhì)子泵抑制劑一樣，奧美拉唑不能與奈非那韋、利匹韋林合用。

【注意事項】

   1. 胃惡性腫瘤

當(dāng)懷疑或者確診胃潰瘍，出現(xiàn)報警癥狀(如明顯的體重減輕、反復(fù)嘔吐、吞咽困難、嘔血或者黑便)時，應(yīng)先排除惡性腫瘤。

完成PPI治療后出現(xiàn)緩解欠佳或早期癥狀復(fù)發(fā)的成人患者，考慮額外隨訪和診斷檢測。對于老年患者，需考慮內(nèi)窺鏡檢查。

經(jīng)本品治療癥狀得到緩解的成人患者，仍然不能排除存在胃惡性腫瘤的可能性。

2. 急性間質(zhì)性腎炎

在服用PPI（包括本品）的患者中觀察到急性間質(zhì)性腎炎。急性間質(zhì)性腎炎可能發(fā)生在PPI治療期間的任何時間點，通常歸因于特發(fā)性超敏反應(yīng)。如果發(fā)生急性間質(zhì)性腎炎，請停止本品治療。

3. 艱難梭菌相關(guān)性腹瀉

已發(fā)表的觀察性研究表明，質(zhì)子泵抑制劑（PPI）治療可能會增加艱難梭菌相關(guān)性腹瀉的風(fēng)險，尤其是住院患者。如果腹瀉不改善，應(yīng)考慮該診斷。

4. 氰鈷胺（維生素B-12）缺乏癥

長期（例如超過3年）每日使用某種抗酸藥治療可能導(dǎo)致胃酸減少或缺乏而引起氰鈷胺（維生素B-12）吸收不良。參考文獻(xiàn)已報道了抑酸治療中出現(xiàn)的罕見的氰鈷胺缺乏癥報告。如果在用本品治療的患者中觀察到與氰鈷胺缺乏癥一致的臨床癥狀，則應(yīng)考慮該診斷。

      5. 與氯吡格雷的相互作用

 應(yīng)避免本品與氯吡格雷聯(lián)合使用。氯吡格雷是一種前體藥物，其活性代謝產(chǎn)物抑制血小板聚集。與奧美拉唑等藥物聯(lián)合用藥時，后者抑制CYP2C19活性，可影響氯吡格雷代謝為活性代謝產(chǎn)物。80mg奧美拉唑與氯吡格雷聯(lián)合使用,可降低氯吡格雷的藥理活性，即使兩者相隔12小時給藥。當(dāng)使用本品時，應(yīng)考慮使用其他藥物進(jìn)行抗血小板治療（見【藥物相互作用】）。

6. 合用圣約翰草或利福平

誘導(dǎo)CYP2C19或CYP3A4的藥物（如圣約翰草或利福平）可顯著降低奧美拉唑的血藥濃度（見【藥物相互作用】）。本品應(yīng)避免與圣約翰草或利福平合并使用。

7. 合并使用甲氨蝶呤

文獻(xiàn)資料提示，PPI和甲氨蝶呤（主要是高劑量）合并使用可能會增加甲氨蝶呤和/或其代謝產(chǎn)物的血清濃度，延長高血清濃度的持續(xù)時間，可能導(dǎo)致甲氨蝶呤中毒。部分患者在使用高劑量甲氨蝶呤時可考慮暫時停用PPI。

8. 合用阿扎那韋

不建議質(zhì)子泵抑制劑與阿扎那韋聯(lián)合使用。如果不可避免聯(lián)合使用，則建議進(jìn)行密切的臨床監(jiān)測（例如病毒載量），同時將阿扎那韋的劑量增加至400mg，加入100mg利托那韋，奧美拉唑劑量不應(yīng)超過20mg。

9. 低鎂血癥

在接受質(zhì)子泵抑制劑（PPI）治療至少3個月（絕大多數(shù)治療1年后）的患者中，罕見無癥狀和有癥狀的低鎂血癥病例報告。嚴(yán)重不良事件包括手足抽搐、心律失常和癲癇發(fā)作。對于大多數(shù)患者，糾正低鎂血癥需補鎂并停用PPI。

預(yù)期需延長PPI治療或有合并用藥如地高辛或可能導(dǎo)致低鎂血癥的藥物（如利尿劑），需要考慮定期監(jiān)測血鎂濃度。

10. 骨折

多項已發(fā)表的觀察性研究表明，質(zhì)子泵抑制劑（PPI）治療可能增加骨質(zhì)疏松相關(guān)骨折（髖骨、腕骨或脊柱）的風(fēng)險。接受高劑量（定義為每日多次給藥）和長期（1年或更久）PPI治療的患者，骨折風(fēng)險增加。患者應(yīng)根據(jù)醫(yī)療情況使用最低劑量和最短療程的PPI治療。對于有骨質(zhì)疏松相關(guān)骨折風(fēng)險的患者，應(yīng)根據(jù)相關(guān)治療指南處理。

11. 皮膚和系統(tǒng)性紅斑狼瘡

在服用PPI（包括本品）的患者已有皮膚紅斑狼瘡（CLE）和系統(tǒng)性紅斑狼瘡（SLE）的報告，其中CLE比SLE更常見。此類事件既有新發(fā)病，也有現(xiàn)有自身免疫性疾病的惡化。在CLE中最常見的類型是亞急性CLE（SCLE），常發(fā)生在連續(xù)藥物治療后數(shù)周至數(shù)年內(nèi)，發(fā)病人群為從嬰兒到老年患者。一般情況下，觀察到組織學(xué)檢查結(jié)果，無受累器官。

PPI相關(guān)SLE的嚴(yán)重度通常較非藥物導(dǎo)致的SLE更輕。SLE發(fā)作通常發(fā)生在開始治療后的數(shù)天至數(shù)年內(nèi)，發(fā)病人群主要為年輕人至老年人患者。大多數(shù)患者僅出現(xiàn)皮疹，但關(guān)節(jié)痛和血細(xì)胞減少癥也有報道。

應(yīng)避免使用PPI類藥物長于臨床需要的時間，如果在接受本品治療的患者中觀察到符合CLE或SLE的體征或癥狀，則停止使用該藥物，并將患者轉(zhuǎn)診至相關(guān)專科醫(yī)生進(jìn)行評估。PPI單藥停用4～12周內(nèi)，大多數(shù)患者的癥狀會有所改善。相比臨床表現(xiàn)，血清學(xué)檢查結(jié)果升高可能需要更長時間才能緩解。

12. 與神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤診斷性檢查的相互作用

血清嗜鉻粒蛋白A(CgA)水平會因藥物導(dǎo)致的胃酸降低而繼發(fā)升高。CgA水平升高會導(dǎo)致神經(jīng)內(nèi)分泌瘤的診斷性檢查出現(xiàn)假陽性。醫(yī)療人員在評估血CgA水平前應(yīng)暫停使用奧美拉唑至少14天，若初始檢測CgA水平升高，應(yīng)考慮復(fù)查該指標(biāo)。由于不同實驗室的正常參考值可能存在差異，如需進(jìn)行一系列檢查(如監(jiān)測)，應(yīng)在同一實驗室中進(jìn)行。

13. 本品含有乳糖。患有半乳糖不耐癥、Lapp乳糖酶缺乏癥或葡萄糖-半乳糖吸收不良等罕見遺傳疾病的患者不應(yīng)服用本品。

14. 對于長期服用本品的患者，特別是使用1年以上者，應(yīng)定期進(jìn)行監(jiān)測。

15. 用質(zhì)子泵抑制劑治療可能導(dǎo)致胃腸道感染（如沙門氏菌和彎曲桿菌）的風(fēng)險略微增加。

16. 本品為腸溶片，服用時注意不要嚼碎，以免藥物在胃內(nèi)過早釋放而影響療效。

17. 對駕駛和機(jī)械操作能力的影響：本品基本不影響駕駛或機(jī)械操作能力。可能會出現(xiàn)藥物不良反應(yīng)如頭暈和視覺障礙。如果受到影響，患者不應(yīng)駕駛或操作機(jī)械。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

 孕婦：尚無本品在孕婦中實施的充分且控制良好的對照研究。現(xiàn)有的流行病學(xué)數(shù)據(jù)未能證明妊娠早期使用奧美拉唑會增加重大先天致畸風(fēng)險或?qū)е缕渌涣既焉锝Y(jié)果。由于在大鼠研究中觀察到高劑量艾司奧美拉唑鎂對發(fā)育中的骨骼具有影響，因此只有對胎兒的潛在獲益大于潛在風(fēng)險時才應(yīng)在妊娠期間使用本品。

哺乳期：奧美拉唑可被分泌入乳汁，但尚無奧美拉唑?qū)δ溉槲桂B(yǎng)嬰兒或?qū)γ谌榱坑绊懙呐R床數(shù)據(jù)。在考慮母乳喂養(yǎng)對嬰幼兒發(fā)育和健康的同時，應(yīng)衡量母親對本品的臨床需求以及本品或母體基礎(chǔ)疾病對母乳喂養(yǎng)嬰幼兒的潛在不利影響，只有當(dāng)獲益大于潛在風(fēng)險時可使用本品。

【兒童用藥】

 國內(nèi)未進(jìn)行該項試驗且無可靠參考文獻(xiàn)。

【老年用藥】

 老年患者無需調(diào)整劑量。

 【藥物相互作用】

1. 奧美拉唑?qū)ζ渌钚晕镔|(zhì)藥代動力學(xué)的影響

（1）pH依賴性吸收的活性物質(zhì)：

在奧美拉唑治療期間，胃酸的降低可能會促進(jìn)或抑制呈胃pH依賴性吸收的活性物質(zhì)的吸收。

奈非那韋、阿扎那韋：

與奧美拉唑聯(lián)用時，奈非那韋和阿扎那韋的的血藥濃度會降低。

禁止聯(lián)合使用奧美拉唑與奈非那韋。聯(lián)用奧美拉唑（40 mg，每日一次）使奈非那韋平均暴露量減少約40%，藥理學(xué)活性代謝產(chǎn)物M8的平均暴露量下降約75%-90%。相互作用還可能包括對CYP2C19的抑制作用。

不推薦聯(lián)合使用奧美拉唑和阿扎那韋。在健康志愿者中，聯(lián)合使用奧美拉唑（40mg，每天一次）和阿扎那韋300mg/利托那韋100mg，使阿扎那韋的暴露量減少75%。阿扎那韋劑量增加至400mg不能補償奧美拉唑?qū)Π⒃琼f暴露量的影響。在健康志愿者中，與使用阿扎那韋300mg/利托那韋100mg（每天一次）相比，聯(lián)合使用奧美拉唑（20mg，每天一次）和阿扎那韋400mg/利托那韋100mg，使阿扎那韋的暴露量減少大約30%。

地高辛：

健康受試者同時服用奧美拉唑（20 mg，每日一次）與地高辛，導(dǎo)致地高辛生物利用度升高10%。很少報道地高辛毒性。但是，老年患者給予高劑量奧美拉唑時應(yīng)謹(jǐn)慎。如果必須聯(lián)合使用，應(yīng)該加強對地高辛的治療藥物監(jiān)測。

氯吡格雷：

健康受試者中的研究結(jié)果顯示，氯吡格雷（300 mg負(fù)荷劑量/75 mg日維持劑量）和奧美拉唑（每日80 mg口服）之間的藥代動力學(xué)（PK）/藥效學(xué)（PD）相互作用，導(dǎo)致氯吡格雷活性代謝產(chǎn)物的暴露量平均下降46%，并導(dǎo)致血小板聚集的最大抑制作用（ADP誘導(dǎo)）平均下降16%。關(guān)于奧美拉唑和氯吡格雷PK/PD相互作用在重大心血管事件的臨床意義，觀察性研究和臨床研究有不一致的數(shù)據(jù)報告。應(yīng)避免同時使用奧美拉唑和氯吡格雷。

其他藥物：

與奧美拉唑聯(lián)用，泊沙康唑、厄洛替尼、酮康唑和伊曲康唑的吸收顯著降低，可能會影響其臨床療效。應(yīng)避免本品聯(lián)合使用泊沙康唑、厄洛替尼。

（2）經(jīng)CYP2C19代謝的活性物質(zhì)：

奧美拉唑是一種中等強度的CYP2C19抑制劑，CYP2C19為奧美拉唑的主要代謝酶。因此，合并使用同樣經(jīng)由CYP2C19代謝的活性物質(zhì)會降低其代謝，進(jìn)而使這些物質(zhì)的全身暴露量升高。此類藥物包括R-華法林和其它維生素K拮抗劑、西洛他唑、地西泮和苯妥英。

西洛他唑：

在一項交叉研究中，健康受試者接受40mg劑量的奧美拉唑，使西洛他唑的C_max和AUC分別增加了18%和26%，其中一種活性代謝物分別增加了29%和69%。

苯妥英：

在開始奧美拉唑治療后的前兩周內(nèi)，建議監(jiān)測苯妥英血藥濃度，如果進(jìn)行苯妥英劑量調(diào)整，則應(yīng)在結(jié)束奧美拉唑治療后監(jiān)測并進(jìn)一步調(diào)整劑量。

（3）未知機(jī)理

沙奎那韋：

奧美拉唑與沙奎那韋/利托那韋聯(lián)用導(dǎo)致沙奎那韋的血藥濃度升高大約70%，與HIV感染患者的良好耐受性相關(guān)。

他克莫司：

合用奧美拉唑可使他克莫司的血藥濃度升高。應(yīng)加強對他克莫司濃度以及腎功能（肌酐清除率）的監(jiān)測，必要時調(diào)整他克莫司的劑量。

甲氨蝶呤：

據(jù)報道，與質(zhì)子泵抑制劑合并用藥時，部分患者甲氨蝶呤水平增加。給予高劑量的甲氨蝶呤時，可以考慮暫時停用奧美拉唑。

2. 其他活性物質(zhì)對奧美拉唑藥代動力學(xué)的影響

（1）CYP2C19和/或CYP3A4抑制劑：

由于奧美拉唑通過CYP2C19和CYP3A4代謝，已知可抑制CYP2C19或CYP3A4的活性藥物（如克拉霉素和伏立康唑）可能降低奧美拉唑的代謝速率，進(jìn)而導(dǎo)致奧美拉唑血藥濃度升高。合用伏立康唑可使奧美拉唑的暴露量至少翻倍。由于高劑量奧美拉唑具有良好耐受性，一般無需調(diào)整奧美拉唑劑量。但是，對于重度肝功能損害患者，如果需要長期治療，應(yīng)考慮調(diào)整劑量。

（2）CYP2C19和/或CYP3A4誘導(dǎo)劑：

已知可誘導(dǎo)CYP2C19和/或CYP3A4的活性藥物（如利福平和圣約翰草）可使奧美拉唑代謝速率增加，進(jìn)而導(dǎo)致奧美拉唑血藥濃度降低。

【藥物過量】

 奧美拉唑藥物過量對人體影響的信息有限。有文獻(xiàn)報道高達(dá)560mg的劑量，偶有單次口服劑量達(dá)2400mg（該劑量是臨床常規(guī)推薦用量的120倍）的報道。奧美拉唑藥物過量的臨床表現(xiàn)差異性大，包括惡心、嘔吐、頭暈、腹痛、腹瀉、頭痛、淡漠、抑郁、意識模糊、嗜睡、視力模糊、心動過速、出汗、面紅、口干等。

描述的癥狀均為一過性，未收到嚴(yán)重臨床結(jié)局的病例報告。隨劑量增加，清除率(一級藥代動力學(xué))保持不變。目前尚無已知的針對奧美拉唑過量的特定解毒劑。由于奧美拉唑在體內(nèi)與血漿蛋白廣泛結(jié)合，因此，過量的奧美拉唑不容易通過透析清除。如果發(fā)生藥物過量，應(yīng)當(dāng)給予對癥治療和支持性治療。

【藥理毒理】

藥理作用

奧美拉唑為苯并咪唑類化合物，通過特異性地抑制胃壁細(xì)胞H+-K+ ATP酶系統(tǒng)而阻斷胃酸分泌的最后步驟。該作用呈劑量依賴性，并可使基礎(chǔ)胃酸分泌和刺激狀態(tài)下的胃酸分泌均受抑制。

微生物學(xué)

奧美拉唑與克拉霉素二聯(lián)用藥，或奧美拉唑、克拉霉素與阿莫西林三聯(lián)用藥，體外試驗以及臨床上對大多數(shù)幽門螺桿菌株有效。

毒理研究

遺傳毒性：

奧美拉唑Ames試驗、小鼠淋巴瘤細(xì)胞試驗和大鼠肝臟DNA損傷試驗結(jié)果陰性，體外人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗、2次小鼠微核試驗中的1次和在體小鼠骨髓細(xì)胞染色體試驗結(jié)果為陽性。

生殖毒性：

大鼠經(jīng)口給予奧美拉唑138 mg/kg/天（按體表面積計算，約為人口服劑量40 mg的34倍），其生育力和生殖行為未見明顯異常。

妊娠大鼠經(jīng)口給予奧美拉唑138mg/kg/天（按體表面積計算，約為人口服劑量40 mg的34倍），妊娠家兔經(jīng)口給予69mg/kg/天（按體表面積計算，約為人口服劑量40 mg的34倍），未發(fā)現(xiàn)奧美拉唑具有潛在致畸作用。

家兔給予奧美拉唑6.9-69.1mg/kg/天（按體表面積計算，約為人口服劑量40 mg的3.4-34倍），可見劑量依賴性的胚胎死亡、吸收胎和流產(chǎn)率升高。

親代大鼠給予奧美拉唑13.8-138.0mg/kg/天（按體表面積計算，約為人口服劑量40 mg的3.4-34倍），子代可見劑量依賴性的胚胎/胎仔毒性和出生后發(fā)育毒性。

致癌性：

大鼠兩項2年致癌性試驗中，奧美拉唑劑量為1.7、3.4、13.8、44.0和140.8mg/kg/天（按體表面積計算，約為人口服劑量40 mg的0.4-34倍），雄性與雌性動物中均劑量依賴性出現(xiàn)胃腸嗜鉻樣（ECL）細(xì)胞類癌；其中雌性動物的發(fā)生率明顯高于雄性動物，雌性動物中奧美拉唑的血藥濃度高于雄性動物。胃類癌在未給藥動物中很少出現(xiàn)，而雌性動物和雄性動物給藥組中均出現(xiàn)ECL細(xì)胞增生。

另一項試驗中，雌性大鼠連續(xù)1年給予奧美拉唑13.8mg/kg/天（按體表面積計算，約為人口服劑量40 mg的3.4倍），之后停藥1年，未見類癌產(chǎn)生。但大鼠給藥1年時，出現(xiàn)與藥物相關(guān)的ECL細(xì)胞增生（給藥組94%，對照組10%），第二年時給藥組與對照組之間的差異縮小，但給藥組ECL細(xì)胞增生的發(fā)生率仍較高（46%/26%）。1只大鼠（2%）出現(xiàn)胃腺癌，而在給藥2年時雄性與雌性大鼠中均未見發(fā)生。從歷史資料來看，該種屬大鼠無發(fā)生類似腫瘤的記載，由于僅出現(xiàn)一例，其意義難以判斷。 在一項SD大鼠52周毒性試驗中，奧美拉唑劑量為0.4、2、16 mg/kg/天（按體表面積計算，約為人口服劑量40 mg的0.1-3.9倍），少量雄性動物腦星形細(xì)胞瘤，而雌性動物中未見發(fā)生。在SD大鼠2年致癌性試驗中，最高劑量140.8 mg/kg/天（按體表面積計算，約為人口服劑量40 mg的34倍），雄性動物與雌性動物中均未見星形細(xì)胞瘤。

奧美拉唑小鼠78周致癌性試驗中，未見腫瘤發(fā)生率增加，但該試驗結(jié)果不明確。p53 (+/-)轉(zhuǎn)基因小鼠26周致癌性試驗結(jié)果陰性。

幼年動物試驗：

幼年大鼠給予艾司奧美拉唑鎂，劑量為70-280 mg/kg/天（按體表面積計算，約為人口服劑量40 mg的17-68倍），從出生后第7天至35天連續(xù)給藥28天，恢復(fù)期14天。結(jié)果可見，最高劑量組死亡動物數(shù)量增加。此外，140mg/kg/天（按體表面積計算，約為人口服劑量40 mg的34倍）及更高劑量下，可見動物體重及體重增量降低，股骨重量減輕和長度縮短，并影響總體生長。

艾司奧美拉唑鍶在等摩爾劑量下進(jìn)行上述試驗，可見類似結(jié)果。

【藥代動力學(xué)】

  1. 血漿藥物濃度

健康成人空腹單次口服奧美拉唑10mg和20mg后，約2小時達(dá)到最大血漿濃度。奧美拉唑的血漿消除半衰期通常約為1~2小時。連續(xù)7天對健康成人每天一次在早餐前給予20mg奧美拉唑，第7天的C_max和血藥濃度曲線下面積（AUC）比第1天增加約1.4倍。

此外，連續(xù)14天對胃潰瘍患者（5例）和十二指腸潰瘍患者（4例）每天一次在早餐后給予20mg奧美拉唑，第7天的 AUC與第一天相比顯著增加，但第14天和第7天相比未觀察到C_max或AUC的增加。

2. 起效時間

胃潰瘍患者每天一次早餐后口服奧美拉唑20mg，在給藥后2~6小時觀察到抑制胃酸分泌的作用。

3. 代謝

國外人群數(shù)據(jù)顯示，當(dāng)健康成年人口服奧美拉唑時，血漿中的主要代謝產(chǎn)物是奧美拉唑砜和羥基奧美拉唑，這些代謝產(chǎn)物幾乎都不顯示胃酸分泌抑制作用。另外，人肝微粒體的體外試驗結(jié)果顯示，羥基代謝物和砜代謝物主要與CYP2C19和CYP3A4相關(guān)，對羥基代謝物的代謝清除率為砜代謝物的4倍。CYP2C19中存在遺傳多態(tài)性，CYP2C19功能缺失性等位基因攜帶者（PM）在蒙古人種（包括日本人）中占13~20%，在高加索人種中占3~4%。在PM中，奧美拉唑的緩慢代謝與其他質(zhì)子泵抑制相同。

4. 排泄

國外人群數(shù)據(jù)顯示，當(dāng)給予¹⁴C標(biāo)記的奧美拉唑時，大約80%在尿液中排出，約20%在糞便中排出。

5. 相互作用

國外人群數(shù)據(jù)顯示，奧美拉唑主要經(jīng)由細(xì)胞色素P450 2C19（CYP2C19）和部分3A4（CYP3A4）在肝臟中代謝。

與克拉霉素合用，奧美拉唑的 C_max和AUC上升約2倍。另一方面，與阿莫西林水合物合用不影響奧美拉唑的血漿動力學(xué)。地西泮、華法林（R-華法林）、苯妥英也經(jīng)CYP2C19代謝，與本品合用時，地西泮和苯妥英的清除率分別下降27%和15%，華法林的血藥濃度升高12%。

6. 蛋白質(zhì)結(jié)合率

96%~98%（超濾法）。

7. 血液透析

對慢性透析患者，每日一次口服給予奧美拉唑20mg，檢測血藥濃度。本品不能經(jīng)血液透析除去，透析對本品的藥代動力學(xué)沒有影響。

8. 生物等效性

奧美拉唑20mg片×1片和10mg片×2片在生物學(xué)上是等效的。

【貯藏】遮光、密封，在干燥處保存。

【包裝】聚氯乙烯固體藥用硬片和藥用鋁箔，外套聚酯/鋁/聚乙烯藥用復(fù)合袋。14片/板，1板/盒；14片/板，2板/盒。

【有效期】24個月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國家藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)YBH01742022

【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20094110

【藥品上市許可持有人】

名    稱：國藥集團(tuán)工業(yè)有限公司

注冊地址：北京市順義區(qū)牛欄山鎮(zhèn)牛匯南一街6號

【生產(chǎn)企業(yè)】

企業(yè)名稱：國藥集團(tuán)工業(yè)有限公司

生產(chǎn)地址：北京市順義區(qū)牛欄山鎮(zhèn)牛匯南一街6號

郵政編碼：101300

電話號碼：010-69424472

傳真號碼：010-69444806

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